Salomón IS, Morales LIG, Gómez CM, López OD

Idioma: Español
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RESUMEN

La ciclosporina A (CsA) por sus propiedades inmunosupresoras es empleada en el transplante de órganos sólidos, médula ósea, así como para determinados estadíos de ciertas enfermedades autoinmunes. En Cuba, se comercializa una solución oral que presenta problemas de absorción gastrointestinal.
Objetivos: lograr una microemulsión preconcentrada conteniendo ciclosporina A con alto grado de dispersión, igual o mayor que la formulación comercial.
Métodos: se realizó un estudio de porcentajes de los emulgentes y el balance hidrófilo lipófilo (HLB), en los intervalos que permitieran obtener sistemas automicroemulsionables a través de un diseño factorial multinivel. Se empleó el porciento de transmitancia como variable de respuesta en la determinación del grado de dispersión de la formulación. También se realizó la evaluación de las características organolépticas de la formulación seleccionada, el estudio reológico, el conteo microbiano y la efectividad antimicrobiana.
Resultados: los factores estudiados tienen influencia significativa sobre el porcentaje de transmitancia, la formulación con mayor grado de dispersión se logró empleando un 60 % de emulgentes junto a un HLB de 11,5 con valores de transmitancia de 95,03 %, significativamente mayor que el del producto líder en formato de cápsulas blandas que fue de 84,6 %. Organolépticamente el producto cumple con las características de líquido transparente, brillante y sin partículas en suspensión, con comportamiento Newtoniano desde el punto de vista reológico. El conteo de bacterias y hongos cumplió con los requisitos establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos para soluciones orales.
Conclusiones: Se logró una microemulsión preconcentrada de CsA en solución bebible con alto grado de dispersión, cumpliendo con los requisitos físicos y microbiológicos establecidos para este tipo de forma farmacéutica.

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